生物与制药学院研究成果在国际知名刊物《ACS Catalysis》上发表

我校生物与制药学院化学专业2018级硕士研究生刘钥鑫和2019级硕士研究生焦阳同学近日在国际知名学术刊物《ACS Catalysis》上发表了题为“催化剂控制的区域选择性、高立体选择性和化学选择性合成1-和3-硫代糖的研究”（Catalyst-Controlled Regiodivergent Synthesis of 1- and 3-Thiosugars with High Stereoselectivity and Chemoselectivity）的科研论文（ACS Catalysis 2021, 11, 5287-5293. doi: 10.1021/acscatal.1c00225）。《ACS Catalysis》杂志（ISSN: 2155-5435）是由美国化学学会主办的享有广泛国际影响力的化学学术刊物，创刊于2011年，目前影响因子为12.35，为中科院化学一区杂志，同时也是Nature Index自然指数收录期刊。

1-硫代糖（硫代糖苷）和3-硫代糖在生命活动以及药物和天然产物的开发中起着至关重要的作用，且硫糖比氧糖对化学降解和酶水解更稳定，更具有成药性研究价值。烯糖在金属催化的立体选择性合成中具有独特的优势，然而大多烯糖和硫醇之间的反应属于经典的Ferrier重排，仅产生α-1-硫糖。

刘钥鑫和焦阳同学分别通过钯和钴催化实现了对beta-1-硫代糖和(3S)-3-硫代糖的高效区域发散合成，并通过实验和DFT理论计算支持了所提出的机理，即巯基更倾向于在钯催化条件下与C4氧从顶面形成H键，但硫醇会与钴催化条件下与底面的钴形成配位。该项目将为硫糖在药物开发和生物学研究中的应用提供基础。

该论文是黄年玉和姚辉博士的天然药物合成团队继露天条件金属催化高效立体选择性合成碳糖苷类化合物的又一突破性的成果【来梦楠 Organic Letters 2020, 22, 1144-1148; 王影 The Journal of Organic Chemistry 2020, 85, 11, 7485-7493; 姚媛 Advanced Synthesis & Catalysis 2019, 361, 1012-1017; 谢田鹏 Organic Letters 2018, 20, 16-19.】。团队多年来一直致力于活性天然产物的合成方法学研究，已完成了萜类、黄酮、甾体和生物碱类多个活性分子的化学结构改造，目前获得授权发明专利八项，省部级科技奖励五项，承担企业委托药品开发项目六项。

研究工作得到了天然产物研究与利用湖北省重点实验室、中国轻工业功能酵母重点实验室邹坤教授的悉心指导，同时也得到了罗华军教授和南方科技大学余沛源教授在计算化学方面的大力支持。感谢“111计划”、湖北省自然科学基金、湖北省教育厅项目、三峡大学高层次人才项目等的对课题工作的资助。