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【化学】绿色制药团队在喹唑啉酮的绿色合成方面取得突破
作者: 点击数:时间:2022-07-08 11:06:50

绿色制药团队研究生在绿色可持续科学技术领域顶级期刊《绿色化学》(Green Chemistry,英国皇家化学会期刊,中科院一区,IF=10.182)发表题为“二乙二醇二甲醚/氧气促进的分子内无受体脱氢交叉偶联构建结构多样性喹唑啉酮(Bis(2-methoxyethyl)ether promoted intramolecular acceptorless dehydrogenative coupling to construct structurally diverse quinazolinones by molecular oxygen”的研究论文(Green Chem. 2022, 24:1644-1649)。硕士生赵蓉蓉和文思妙妙为共同第一作者,付浩和刘梦娜为合作者,指导老师周海峰和刘祈星为通讯作者。

(1) 烯烃成酮谁裁出? (RSC Adv. 2021, 11: 13848-13852)

绿色廉价无毒的聚乙二醇二甲醚与氧气协同威力无穷,可以像剪刀一样把烯烃剪切成酮,作者对反应机制也进行探讨,并成功应用到克级规模反应中。该反应与传统的臭氧、过渡金属催化的烯烃裂解相比,更简单实用,更契合双碳目标。

(2) 碳氮偶联新键铸 (Green Chem. 2022, 24:1644-1649)

该团队在研究中发现醚氧协同威力无穷,不仅像剪刀一样可以把烯烃剪切成酮,而且像强力胶水一样把碳氮原子连接起来铸就新的碳氮键。以二乙二醇二甲醚与氧气协同促进2-氨基苯甲酰胺类化合物分子内无受体脱氢交叉偶联构建结构多样性喹唑啉酮类化合物,作者通过控制实验对反应路径进行了探讨,并成功应用到克级规模反应中。该反应与文献报道的过渡金属催化和电化学合成方法相比,更简单高效、绿色环保。

绿色制药团队主要从事绿色催化不对称合成和药物绿色合成技术与工艺研究,承担纵横向项目10多项。已在《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed)《绿色化学》(Green Chem.)《有机快报》(Org. Lett.)《高等合成催化》(Adv. Synth. Catal.)《有机化学前沿》(Org. Chem. Front.)等期刊发表高质量研究论文60多篇,授权中国发明专利近30项。



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